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【項目名稱】注射用埃索美拉唑鈉及原料

【注冊分類】化藥6+6類

【是否醫(yī)保】醫(yī)保乙類（2009年版醫(yī)保目錄）

【劑型】凍干粉針劑

【規(guī)格】40mg，20mg

【有效成分】本品主要成分為埃索美拉唑鈉；輔料有：依地酸二鈉、氫氧化鈉，本品為白色或類白色的凍干塊狀物或粉末。

通用名：埃索美拉唑鈉

英文名：Esomeprazole Sodium

化學(xué)名：S-5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺?；?1H-苯并咪唑鈉

分子式：C₁₇H₁₈N₃NaO₃S

分子量：367.4

CAS: 161796-78-7

【藥理藥效】

本品為胃壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構(gòu)體，通過特異性的質(zhì)子泵抑制作用減少胃酸分泌，奧美拉唑的R-異構(gòu)體和S-異構(gòu)體具有相似的藥效學(xué)特性。埃索美拉唑為一弱堿性藥物，在壁細(xì)胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式，從而抑制該部位的H⁺/K⁺-ATP酶（質(zhì)子泵），對基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。胃食管反流?。℅ERD）患者每天口服埃索美拉唑20 mg和40 mg，5天后其24小時內(nèi)維持胃內(nèi)pH>4的平均時間分別為13小時和17小時。埃索美拉唑口服或靜脈給藥的效果相似。用AUC（血藥濃度-時間曲線下面積）作為血漿濃度的替代指標(biāo)，也可以顯示口服給藥后胃酸分泌抑制與藥物暴露之間的關(guān)系。反流性食管炎患者口服埃索美拉唑40 mg 4周，愈合率約為78%，8周后為93%。在抗酸藥物治療期間，胃酸分泌減少會導(dǎo)致血清胃泌素增高。在一些長期口服埃索美拉唑治療的患者中，觀察到腸嗜鉻樣（ECL）細(xì)胞的增多，這可能與血清胃泌素水平的升高有關(guān)。在長期使用抗酸藥物治療期間，有胃腺囊腫發(fā)生率一定程度增多的報道。這些反應(yīng)是顯著抑制泌酸后的生理性反應(yīng)，其為良性和可逆性的。

【適應(yīng)癥】

作為當(dāng)口服療法不適用時，胃食管反流病的替代療法。本品通常應(yīng)短期用藥(不超過7天)，一旦可能，就應(yīng)轉(zhuǎn)為口服治療。

【用法用量】

對于不能口服用藥的患者，推薦每日1次注射本品20-40 mg。反流性食管炎患者應(yīng)使用40 mg，每日1次 ；對于反流疾病的癥狀治療應(yīng)使用20 mg，每日1次。

給藥方法

注射用藥 ：40 mg和20 mg靜脈注射時間不少于3分鐘。

滴注用藥 ：40 mg和20 mg 靜脈滴注時間應(yīng)在10-30分鐘內(nèi)。

【國內(nèi)外上市信息】

埃索美拉唑為奧美拉唑的左旋同分異構(gòu)體。由英國阿斯利康（AstraZeneca）開發(fā)，2000年最先以埃索美拉唑鎂的口服制劑在瑞典上市。2003年該公司又開發(fā)了本品注射劑（注射用埃索美拉唑鈉）同樣最先在瑞典上市。本品口服制劑及注射劑目前已在全球80多個國家和地區(qū)上市。

在我國本品為阿斯利康制藥的獨(dú)家品種，最早于2002年10月16日批準(zhǔn)埃索美拉唑鎂腸溶片進(jìn)口。2007年，批準(zhǔn)注射用埃索美拉唑鈉及原料進(jìn)口。

目前我國上市埃索美拉唑同類產(chǎn)品有：

注射用埃索美拉唑鈉（規(guī)格：40mg，美國上市規(guī)格為：20mg，40mg）；

埃索美拉唑鎂腸溶片（規(guī)格：20mg，40mg）；

埃索美拉唑鎂（預(yù)制腸溶微丸）（屬于制劑中間體，規(guī)格：1g：0.16g  1g：0.23g）。

【知識產(chǎn)權(quán)情況】

本品核心專利將于2014年5月到期，可提前兩年申報。目前著手開發(fā)正是時機(jī)。

【產(chǎn)品優(yōu)勢】

埃索美拉唑具有更高的生物利用度

在人體實(shí)驗中，分別給志愿者服用15 mg左旋體（埃索美拉唑）、奧美拉唑和右旋體,觀察7天。血漿濃度和時間曲線顯示,埃索美拉唑的曲線下面積（AUC）大于奧美拉唑,后者又大于右旋體,而AUC是療效的決定性因素。埃索美拉唑?qū)λ岱置诘囊种谱饔脼?0.7%,奧美拉唑為64.5%,而右旋體為25.3%。另外,PPI的主要代謝酶CYP2C19可分為快、慢代謝兩種?？齑x者的藥物AUC往往偏低,而慢代謝者的藥物血漿濃度則較高。對于依賴CYP2C19代謝的藥物而言,在快、慢代謝者中代謝變異較大。但是研究表明,埃索美拉唑由于其代謝途徑的改善（通過CYP3A4代謝增加）,個體變異很小,因此其療效具有很好的可預(yù)測性。生物利用度和轉(zhuǎn)運(yùn)到壁細(xì)胞的研究顯示,與同等劑量奧美拉唑相比,埃索美拉唑經(jīng)肝臟細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝后所保留的有效成分更多,因此到達(dá)壁細(xì)胞的有效成分也更多。

埃索美拉唑使胃內(nèi)pH>4的時間更長

對胃內(nèi)pH>4持續(xù)時間與反流性食管炎愈合率的研究結(jié)果表明，24小時內(nèi)pH>4的時間持續(xù)越長，8周后愈合的患者數(shù)量越多。口服不同的藥物5天，胃內(nèi)24小時內(nèi)pH>4持續(xù)時間由長至短依次為：埃索美拉唑40 mg、奧美拉唑40 mg、蘭索拉唑30 mg、泮托拉唑40 mg和雷貝拉唑20mg。說明埃索美拉唑40 mg的抑酸作用比其他質(zhì)子泵抑制劑更強(qiáng)。臨床試驗也充分證實(shí)了埃索美拉唑40 mg出色的pH控制能力。

埃索美拉唑是第一個的I-PPI

目前除阿斯利康公司研發(fā)的第1個PPI———奧美拉唑以外的其他消旋PPI中,泮托拉唑的兩種異構(gòu)體非常相似，體內(nèi)外研究顯示無差異；蘭索拉唑和雷貝拉唑異構(gòu)體的研究正在進(jìn)行中。埃索美拉唑是從成千上萬化合物中脫穎而出的、滿足了各方面需求的、唯一的單一異構(gòu)體質(zhì)子泵抑制劑。

【市場前景】

消化性潰瘍屬于全球性多發(fā)常見病，在我國的發(fā)病率約占人口總數(shù)的10%。近年來，隨著抗胃腸潰瘍新藥的不斷問世，治療手段有了不斷的進(jìn)步，典型性消化性潰瘍的發(fā)病率已有逐年降低的趨勢。據(jù)全國樣本醫(yī)院數(shù)據(jù)表明，2005年全國胃藥市場為114.22億元的規(guī)模，同比上一年的106.03億元增長了7.72%。2006年抗消化性潰瘍及胃動力藥物占總體市場規(guī)模已超過了130億元。其中，抗消化性潰瘍藥物及抗酸藥占據(jù)了80%。質(zhì)子泵抑制劑是在苯并唑環(huán)基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)上衍生開發(fā)的品種，抑酸作用比H2-受體阻斷劑更強(qiáng)，作用更持久。

隨著抑酸劑的快速發(fā)展，在抗消化性潰瘍產(chǎn)品結(jié)構(gòu)上，傳統(tǒng)的碳酸氫鈉，氫氧化鋁等抗酸劑已逐漸被淘汰。在新藥的強(qiáng)勁推動下，抗胃腸潰瘍化學(xué)藥物已形成胃粘膜保護(hù)劑、H2-受體拮抗劑、質(zhì)子泵抑制劑三足鼎立的格局。

目前，埃索美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑、雷貝拉唑、奧美拉唑五大質(zhì)子泵抑制劑已成為全球抗消化性潰瘍市場領(lǐng)先的品種。連續(xù)幾年，在美國、加拿大、法國、德國、意大利、西班牙和英國七大處方藥市場保持著160億～180億美元的規(guī)模上，在我國市場上也有著較好的表現(xiàn)。隨著部分質(zhì)子泵抑制劑產(chǎn)品專利的期滿，穩(wěn)定數(shù)年的“五角”格局將發(fā)生著新一輪的變數(shù)。

埃索美拉唑核心專利將于2014年5月到期，全新的I-PPI——埃索美拉唑廣泛應(yīng)用的時代即將到來。

市場價格：