國外上市情況:
本品由Eli Lilly禮來公司研制, 2008年5月20日由ADOLOR在美國上市,上市劑型為膠囊劑,規(guī)格:12MG ,商品名:ENTEREG,目前僅在美國上市。
專利:
本品化合物專利EP 506478; eidem, US 5250542 (1992, 1993 both to Lilly)為93年以前的專利,有在中國的同族,但只保護了方法(CN1065455哌啶衍生物1992.03.28)且該專利將于2012年到期,另有一些合成方法的專利。
項目簡介:
愛維莫潘(Alvimopan)用于腸道切除術后患者的胃腸道功能早期恢復,商品名為Entereg,為一種新型的外周μ型阿片受體拮抗劑,臨床上用于手術以及使用阿片類藥物導致的胃腸功能紊亂,特發(fā)性便秘以及腸易激綜合癥等。
【市場前景】
術后腸阻塞(Post-operative ileus,POI)見于所有腹部手術之中,其發(fā)生機理較為復雜,目前尚不完全清除,主要表現(xiàn)為:腹痛、惡心、嘔吐、不能進食、腹部膨脹/脹氣、排便延遲等。POI給患者術后恢復帶來麻煩,并推延長患者住院時間,造成很大的經(jīng)濟負擔,如何克服POI和盡快恢復患者胃腸道功能一直是手術后的難題。目前臨床上尚無特殊的藥物進行治療,主要的方法是一些簡單的支持治療,效果很不理想。因此開發(fā)一種療效明確、安全性好的藥物對POI的治療以及改善腹部手術患者的預后具有重要意義。愛維莫潘是目前該領域內唯一的一個具有良好臨床、市場前景的藥物,其獨特的外周作用機理使得其具有很高的靶向特點。愛維莫潘進對胃腸道的μ型阿片受體發(fā)揮拮抗作用,由于不能透過血腦屏障,因此對由中樞神經(jīng)介導的阿片效應沒有影響,不影響手術中阿片類鎮(zhèn)痛藥物的使用。愛維莫潘具有療效確切,不良反應小的優(yōu)勢,其在手術的應用中具有良好的前景。