【項(xiàng)目名稱】布南色林及片劑
【劑型】原料及片劑
【注冊分類】化藥3.1類
【規(guī)格】 2mg/片； 4 mg /片
【適應(yīng)癥】精神分裂癥。
【用法用量】成人，一次用量為4mg，一天2次，飯后服用，口服時慢慢增加用量。一天用量保持在8-16mg，分2次口服使用。另外，可以根據(jù)患者的年齡和癥狀適當(dāng)增加、減少用量，但一天的用量不能超過24mg。
【藥理作用】
藥理類型：5-色胺類受體拮抗劑
作用機(jī)制：對多巴胺D2受體和5-色胺受體有較強(qiáng)的阻斷作用。
【國內(nèi)外上市信息】布南色林由日本住友制藥（Dainippon Sumitomo Pharma）研制，于2008年4月在日本上市。上市劑型有片劑（規(guī)格：2mg；4mg）和散劑（規(guī)格：2%）商品名：LONASEN。目前國內(nèi)已有多家單位處于申報之中，但無相關(guān)產(chǎn)品上市。
【國內(nèi)外有關(guān)該品種的知識產(chǎn)權(quán)情況】
本品化合物專利EP 385237；US 5021421 (1990, 1991 both to Dainippon)均未進(jìn)入中國。因此，進(jìn)行本品的研制申報不涉及專利侵權(quán)問題。
【品種特點(diǎn)及市場前景】
精神分裂癥是精神科常見疾病，自20世紀(jì)50年代初發(fā)現(xiàn)氯丙臻的抗精神病作用以來．精神分裂癥一直以藥物治療為主。目前常用的抗精神病藥物按受體阻斷作用不同分為典型和非典型兩大類：典型抗精神病藥以氯丙嗪、氟哌啶醇為代表．主要作用機(jī)理為阻斷多巴胺受體它們對精神分裂癥的陽性癥狀(幻覺、妄想、興奮躁動、沖動行為等)有較好療效．同時錐體外系反應(yīng)(EPS)常見，而對陰性癥狀(情感淡漠、思維貧乏、意志減退等)療效差；非典型抗精分藥，治療譜更廣，對陰性癥狀效果明顯優(yōu)于傳統(tǒng)藥物，安全性高，副作用更輕微，服用劑量更小，也出現(xiàn)了很多更先進(jìn)的劑型，極大提高了患者的依從性，代表藥物有：氯氮平、利培酮、奧氮平等。
布南色林屬5-羥色胺和多巴胺拮抗劑（SDA），是第二代抗精神病藥物（非典型抗精分藥），具有與氟哌啶醇相當(dāng)?shù)亩喟桶?/b>D2 受體阻斷作用，也對5-HT2A有較強(qiáng)的阻斷作用，對兩種受體的選擇性比其他抗精神病藥物更強(qiáng)。比市場上現(xiàn)有的抗精神病藥的錐體外系的副作用反應(yīng)較少。
布南色林與氟哌啶醇進(jìn)行的8周，263例雙盲精神分裂癥臨床比較試驗(yàn)。8-24 mg/天布南色林至少與4-12 mg/天氟哌啶醇一樣有效，均可提高最終全面改善級數(shù)(FGIR)得分（兩藥物對患者至少中等程度改善率分別為61.2%和51.3%），錐體外系不良反應(yīng)發(fā)生率較少（分別為52.7% 和75.4%）。
布南色林與其他抗精神病藥物相比具有特別作用，可緩解精神分裂癥患者的認(rèn)知障礙。
布南色林與利培酮進(jìn)行為期8周雙盲臨床比較試驗(yàn)，考察兩藥對精神病患者認(rèn)知缺損的療效。26名精神分裂癥患者和門診病人（平均年齡34.5歲，平均病史8.7年）隨機(jī)給予 blonanserin (8-24mg/天)或利培酮(2-6mg/天)。精神狀態(tài)簡易速檢表(MMSE), 韋氏記憶量表(WMS- R) 的邏輯記憶I/II, 威斯康辛卡片分類測驗(yàn) (WCST), 韋氏成人智力量表(WAIS-R) 的數(shù)字符號和相似測驗(yàn)評估, 還有陽性與陰性癥狀量表 (PANSS) 在臨床開始前和8周臨床試驗(yàn)后進(jìn)行記錄。平均典型每日處方劑量布南色林為16.3mg，利培酮為3.4mg。試驗(yàn)終點(diǎn)時，兩組的韋氏記憶量表 (WMS-R) 的邏輯記憶I/II分?jǐn)?shù)和陽性與陰性癥狀量表總分?jǐn)?shù)均明顯提高 (布南色林，p=0.01, 0.02, 0.007；利培酮，p=0.01, 0.03, 0.01)。韋氏成人智力量表的數(shù)字編碼測驗(yàn)分?jǐn)?shù)，布南色林組的提高更明顯(p=0.02)。兩組的認(rèn)知功能測試分?jǐn)?shù)和陽性與陰性癥狀量表總分?jǐn)?shù)沒有明顯差異。以上試驗(yàn)結(jié)果表明布南色林與利培酮具有同等的臨床療效，兩組治療對即發(fā)和遲發(fā)的口頭記憶均有益。另外，布南色林對患者注意力和反應(yīng)速度具有特別的作用。
抗精神分裂癥藥物的市場經(jīng)過多年的開發(fā)，已經(jīng)相當(dāng)成熟。2006年，抗精分藥物在全球市場的銷售額達(dá)162億美元，成為全球第五大治療藥物類別。
近十幾年來，國內(nèi)精神分裂癥患病率已經(jīng)表現(xiàn)出上升趨勢，由1982年的5.69％。上升到1993年的6.55％。據(jù)2002年我國衛(wèi)生部的通報，我國精神分裂癥患者約有800萬人，每年新增患病人數(shù)15萬人，到2006年將增加到860萬人左右。
2006年，全國樣本醫(yī)院抗精分藥的用藥金額已超過1.2億元，復(fù)合年增長率為33.5%，增速不但高于醫(yī)院整體用藥和精神神經(jīng)用藥的增速，也高于安定類用藥大類的增長，按比例放大后可推算出，全國醫(yī)院抗精分藥整體用藥金額在10億元以上。
其中，拉動市場增長的主要因素同樣來自于非典型抗精分藥的突出表現(xiàn)，2006年非典型抗精分藥已占到該市場總份額的95%以上，而傳統(tǒng)抗精分藥的銷量則出現(xiàn)了持續(xù)下滑，其份額由2000年的40%以上降至2006年的不足5%。
布南色林作為最新型非典型抗精神病藥物，可提高最終全面改善級數(shù)(FGIR)得分且錐體外系不良反應(yīng)發(fā)生率較少，將會有廣闊的市場前景。
