【項目名稱】鹽酸米安色林原料及片劑
【注冊分類】化藥6+6類
【是否醫(yī)保】是 乙類
【劑型】片劑
【規(guī)格】30mg
【有效成分】本品主要成分為鹽酸米安色林。
通用名：鹽酸米安色林
英文名：Mianserin Hydrochloride
化學(xué)名：1,2,3,4,10,14b-Hexahydro-2-methyldibenzo[c,f]pyrazino[1,2-a]azepine hydrochloride
分子式：C18H20N2,HCl
分子量：300.8
CAS號：21535-47-7
【藥理藥效】
鹽酸米安色林在化學(xué)結(jié)構(gòu)上是一個非三環(huán)類抗抑郁藥，它的活性成分屬于哌嗪-氮卓化合物。由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)中沒有三環(huán)類抗抑郁藥的基本側(cè)鏈，這一側(cè)鏈被認為是與三環(huán)類抗抑郁藥的抗膽堿能作用有關(guān)。因此，鹽酸米安色林沒有抗膽堿能的不良反應(yīng)。鹽酸米安色林抗抑郁效果與當(dāng)前所使用的其它抗抑郁藥相似，但它兼有抗焦慮的作用。鹽酸米安色林具有良好的耐受性，特別是對老年患者和心血管病患者。鹽酸米安色林在治療劑量時，沒有抗膽堿能作用，也不產(chǎn)生明顯的心血管系統(tǒng)反應(yīng)。與三環(huán)類抗抑郁藥相比較，即使服用超劑量鹽酸米安色林，也甚少有對心臟有毒性作用。鹽酸米安色林不拮抗擬交感神經(jīng)藥物，不拮抗高血壓藥物(芐二甲哌)或a-受體阻滯劑(如氯壓定、甲基多巴)，也不影響香豆素抗凝劑，如苯丙香豆素的作用。
【適應(yīng)癥】
適用藥物治療的各型抑郁癥患者，能解除其抑郁癥狀。
【用法用量】
成人：開始時30mg/日，根據(jù)臨床效果逐步調(diào)整劑量。有效劑量為30-90mg/日(一般為60mg/日)。
【國內(nèi)外上市信息】
本品由美國Merck & Co公司研發(fā)，并許可葛蘭素史克，日本三共Daiichi Sankyo，芬蘭Orion Pharma公司。最早于1975年在瑞士上市（商品名：脫爾頓Tolvon），1976年在德國上市，隨后在歐洲數(shù)十個國家上市（目前歐盟網(wǎng)站查不到本品）。1983年由三共制藥Sankyo在日本上市，目前仍有銷售（規(guī)格：10mg，30mg）。我國2000年曾批準(zhǔn)過荷蘭歐加農(nóng)公司進口(商品名：特文)，目前為山東仁和堂藥業(yè)獨家，新藥保護期至2007年05月，已過。
【產(chǎn)品優(yōu)勢】
米安色林對NA的再攝取有較強的阻滯作用，同時拮抗突觸前α-受體，從而增加NA釋放，增強NA系統(tǒng)的功能。除了具有抗抑郁作用外，還兼有鎮(zhèn)靜及抗焦慮作用。單劑量口服后3小時達血藥濃度峰值，平均消除半衰期為32小時。初始劑量為每日30mg～40mg，有效劑量為每日30mg～90mg，睡前服用，也可分次服用。
該藥無抗膽堿能副作用，也不產(chǎn)生明顯的心血管系統(tǒng)反應(yīng)，過量應(yīng)用相對安全，可作為治療老年抑郁癥的一線藥物。
歐洲多國上市，日本上市，臨床應(yīng)用三十多年安全性、有效性研究透徹。鹽酸米安色林原料已被EP7.0收錄，片劑已被BP2012收錄，其合成、制劑工藝及分析方法均已成熟穩(wěn)定。
國內(nèi)目前為山東仁和堂藥業(yè)獨家生產(chǎn)，市場競爭小。
【市場前景】
世界衛(wèi)生組織2005 年統(tǒng)計，各種抑郁癥的患病率約占全球人口的11%。在中國，目前抑郁癥的患病率約為3%～5%，抑郁癥患者估計有3600 萬人，與高發(fā)病率形成鮮明反差的是，目前全國地市級以上醫(yī)院對抑郁癥的識別率不到20%。而在現(xiàn)有抑郁癥患者中，只有不到10%的人接受了相關(guān)藥物治療。抑郁癥在我國造成的直接經(jīng)濟負擔(dān)約為141 億元，間接經(jīng)濟損失約481 億元，總經(jīng)濟負擔(dān)達到621 億元。
抑郁癥作為高速發(fā)展的現(xiàn)代經(jīng)濟的“副產(chǎn)品”，已經(jīng)越來越廣泛地影響著人們的生活。據(jù)世界衛(wèi)生組織（WHO）發(fā)表的《世界衛(wèi)生報告》顯示，抑郁癥目前已成為世界第四大疾患，到2020 年抑郁癥可能成為僅次于心臟病的第二大疾病。正是在這種情況下，商家紛紛看中了這塊市場。雖然目前國內(nèi)抗抑郁藥市場偏小，但卻有著很大的發(fā)展空間，它將是未來幾年的兵家必爭之地。
目前在抗抑郁藥物市場中，選擇性5-HT再攝取抑制劑（SSRIs ）類藥物（代表藥物：帕羅西汀、西酞普蘭、舍曲林、氟西汀）占據(jù)重要地位。其次為5-HT 及 NA 再攝取抑制劑(SNRIs)類藥物（代表藥物：文拉法辛）。2009 年抗抑郁用藥市場前 5 位藥物分別是：帕羅西汀、西酞普蘭、舍曲林、氟西汀、文拉法辛。
米安色林雖然屬于抗抑郁主要類別之一，但不是占市場主導(dǎo)地位的類別。據(jù)統(tǒng)計米安色林每年的市場占有率逐年升高，彰顯其市場潛力很大。另外米安色林不僅和當(dāng)前所使用的其他抗抑郁藥效果相似，同時還要抗焦慮作用，并且能夠避免抗膽堿能的不良反應(yīng)、不產(chǎn)生明顯的心血管系統(tǒng)反應(yīng)、不拮抗擬交感神經(jīng)藥物、不拮抗高血壓藥物(芐二甲哌)或a-受體阻滯劑(如氯壓定、甲基多巴)、不影響香豆素抗凝劑，即使超劑量服用，也很少有對心臟的毒副作用。綜合米安色林的自身優(yōu)勢和目前市場的空白及潛力，我們有理由相信，米安色林將會是抗抑郁治療領(lǐng)域的一顆新星。
