【項目名稱】氫溴酸沃替西汀及片
【注冊分類】化藥3.1類
【是否醫(yī)保】無
【劑型】片劑
【規(guī)格】5mg、10mg、15mg、20mg
【藥理藥效】vortioxetine 是5-HT3、5-HT7、5-HT1D受體拮抗劑、5-HT1B受體部分激動劑（Ki=33nM）、5-HT1A受體激動劑（Ki=15nM）、5-HT轉運體抑制劑（Ki=1.6nM），通過調節(jié)5-HT起到抗抑郁作用。
【適應癥】治療成人重癥抑郁障礙。
【用法用量】
（1）推薦開始劑量是10 mg口服給予每天1次不受食物影響
（2）當耐受劑量應增加至20 mg/day。
（3）對不能耐受較高劑量患者考慮5 mg/day。
（4）BRINTELLIX可突然停藥。但是，建議如可能完全終止前1周15 mg/day或20 mg/day劑量減低至10 mg/day。
（5）在已知CYP2D6代謝差患者中最大推薦劑量為10 mg/day。
【國內外上市信息】
2013年9月30日，FDA批準武田制藥與靈北制藥共同研發(fā)的沃替西?。╲ortioxetine）用于治療成人重癥抑郁障礙。該藥物被認為是一種新型多模型抗抑郁藥物，體外研究顯示其可拮抗5-HT3、5-HT7及5-HT1D受體，激活5-HT1A受體，部分激活5-HT1B受體及抑制5-HT的轉運。
沃替西?。╲ortioxetine）是Lundbeck開發(fā)的又一抗抑郁藥物，旨在取代專利到期藥物西酞普蘭。
【知識產(chǎn)權情況】化合物專利2022年到期。
【CDE申報情況】截止到2014年9月份，尚未有國內企業(yè)申報。
【市場前景】
世界衛(wèi)生組織發(fā)布的報告顯示，全球有超過3.5億人患有抑郁性疾病，治愈率與發(fā)病率的落差導致抑郁癥患者人數(shù)呈現(xiàn)逐年增長的態(tài)勢。根據(jù)IMS 的統(tǒng)計數(shù)據(jù)，全球精神疾病用藥規(guī)模已經(jīng)超過360 億美元，占藥品銷售總額的5%。抑郁癥及相關精神疾病治療市場的升溫，直接刺激了制藥開發(fā)熱情。但是，隨著抑郁癥治療市場品牌藥物專利期滿，以及通用名仿制藥物的激烈競爭，百優(yōu)解、賽樂特、怡諾思、左洛復等專利藥的銷售急轉直下，也導致近幾年抑郁癥治療市場銷售額逐年下滑。2013年，全球七大藥市500強藥品市場上，抑郁癥用藥總銷售額為95億美元，比上一年下滑1.02%。近兩年，抗抑郁新藥的上市，或將使下滑局面峰回路轉。國外分析家預測，2020年該類藥物市場規(guī)模仍將達到140億美元，抑郁癥藥物市場將成為中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病領域最大的分支。
重型抑郁癥（MDD）的主要特征為心境改變及其他一系列的癥狀，對患者的工作能力、睡眠、學習、飲食及享受當下的快樂產(chǎn)生困擾。抑郁癥狀可在一生中多次復發(fā)，但部分患者也可能僅經(jīng)歷一次。MDD的其它體征和癥狀包括對日常活動失去興趣、體重或飲食發(fā)生明顯變化、失眠或嗜睡、坐立不安/來回走動（激越）、疲勞、罪惡感或無價值感、思維遲緩、注意受損、自殺未遂或自殺想法。并非所有MDD患者均經(jīng)歷相同的癥狀。
“重型抑郁癥具有致殘性，使人不能正常工作，”FDA藥物評價與研究中心精神病學產(chǎn)品部門代理主任、醫(yī)學博士Mitchel lMathis稱，“鑒于藥物對個體的影響不同，所以抗抑郁治療選擇的多樣化是很重要的?！?在6項臨床研究中，MDD成人患者被隨機給予Brintellix或安慰劑，這6項臨床研究證實Brintellix可有效抗抑郁。另有一項臨床研究顯示，Brintellix降低了患者治療后復發(fā)的可能性。這些研究在美國及其它國家完成。靈北公司說，在最近的一項研究中，經(jīng)過四周的治療，證明Brintellix比阿戈美拉汀更顯著有效。據(jù)臨床試驗報道，Brintellix最常見的副作用包括惡心、便秘及嘔吐。Brintellix片劑可供使用的規(guī)格有5mg、10mg、15mg和20mg。Brintellix與其它抗抑郁藥均有黑框警告及用藥指南，以提醒患者和醫(yī)生，這些抗抑郁藥在初始治療期間可能增加兒童、青少年及18至24歲青壯年自殺觀念及行為的風險；而研究顯示，24歲以上成年人的自殺風險似乎沒有增加，而65歲及以上年齡成年患者的該風險或降低。開始抗抑郁治療時，應嚴密監(jiān)測患者的病情惡化及自殺行為。
全球領先的制藥與醫(yī)療保健問題研究和咨詢公司——決策資源公司（Decision Resources）日前發(fā)布報告預測，在2022年，靈北（Lundbeck）和武田（Takeda）的新興抗抑郁藥沃替西汀Brintellix在美國、法國、德國、意大利、西班牙、英國、日本市場中將成為重磅藥物。根據(jù)迄今取得的數(shù)據(jù)，鑒于其對認知的積極影響及可耐受的副作用屬性，Brintellix預計將成為單相抑郁癥市場中最成功的新藥。根據(jù)湯姆斯路透社制藥版報道，德意志銀行的行業(yè)分析師預測該新藥的潛力銷售額會超過15億美元，并有可能賣到一年30億美元，盡管輿論預測2016年的銷售額將為更為溫和的5億美元。
