【項(xiàng)目名稱】布南色林及片劑
【劑型】原料及片劑
【注冊(cè)分類】化藥3.1類
【規(guī)格】 2mg/片； 4 mg /片
【適應(yīng)癥】精神分裂癥。
【用法用量】成人，一次用量為4mg，一天2次，飯后服用，口服時(shí)慢慢增加用量。一天用量保持在8-16mg，分2次口服使用。另外，可以根據(jù)患者的年齡和癥狀適當(dāng)增加、減少用量，但一天的用量不能超過(guò)24mg。
【藥理作用】
藥理類型：5-色胺類受體拮抗劑
作用機(jī)制：對(duì)多巴胺D2受體和5-色胺受體有較強(qiáng)的阻斷作用。
【國(guó)內(nèi)外上市信息】布南色林由日本住友制藥（Dainippon Sumitomo Pharma）研制，于2008年4月在日本上市。上市劑型有片劑（規(guī)格：2mg；4mg）和散劑（規(guī)格：2%）商品名：LONASEN。目前國(guó)內(nèi)已有多家單位處于申報(bào)之中，但無(wú)相關(guān)產(chǎn)品上市。
【國(guó)內(nèi)外有關(guān)該品種的知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況】
本品化合物專利EP 385237；US 5021421 (1990, 1991 both to Dainippon)均未進(jìn)入中國(guó)。因此，進(jìn)行本品的研制申報(bào)不涉及專利侵權(quán)問(wèn)題。
【品種特點(diǎn)及市場(chǎng)前景】
精神分裂癥是精神科常見(jiàn)疾病，自20世紀(jì)50年代初發(fā)現(xiàn)氯丙臻的抗精神病作用以來(lái)．精神分裂癥一直以藥物治療為主。目前常用的抗精神病藥物按受體阻斷作用不同分為典型和非典型兩大類：典型抗精神病藥以氯丙嗪、氟哌啶醇為代表．主要作用機(jī)理為阻斷多巴胺受體它們對(duì)精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀(幻覺(jué)、妄想、興奮躁動(dòng)、沖動(dòng)行為等)有較好療效．同時(shí)錐體外系反應(yīng)(EPS)常見(jiàn)，而對(duì)陰性癥狀(情感淡漠、思維貧乏、意志減退等)療效差；非典型抗精分藥，治療譜更廣，對(duì)陰性癥狀效果明顯優(yōu)于傳統(tǒng)藥物，安全性高，副作用更輕微，服用劑量更小，也出現(xiàn)了很多更先進(jìn)的劑型，極大提高了患者的依從性，代表藥物有：氯氮平、利培酮、奧氮平等。
布南色林屬5-羥色胺和多巴胺拮抗劑（SDA），是第二代抗精神病藥物（非典型抗精分藥），具有與氟哌啶醇相當(dāng)?shù)亩喟桶?/b>D2 受體阻斷作用，也對(duì)5-HT2A有較強(qiáng)的阻斷作用，對(duì)兩種受體的選擇性比其他抗精神病藥物更強(qiáng)。比市場(chǎng)上現(xiàn)有的抗精神病藥的錐體外系的副作用反應(yīng)較少。
布南色林與氟哌啶醇進(jìn)行的8周，263例雙盲精神分裂癥臨床比較試驗(yàn)。8-24 mg/天布南色林至少與4-12 mg/天氟哌啶醇一樣有效，均可提高最終全面改善級(jí)數(shù)(FGIR)得分（兩藥物對(duì)患者至少中等程度改善率分別為61.2%和51.3%），錐體外系不良反應(yīng)發(fā)生率較少（分別為52.7% 和75.4%）。
布南色林與其他抗精神病藥物相比具有特別作用，可緩解精神分裂癥患者的認(rèn)知障礙。
布南色林與利培酮進(jìn)行為期8周雙盲臨床比較試驗(yàn)，考察兩藥對(duì)精神病患者認(rèn)知缺損的療效。26名精神分裂癥患者和門診病人（平均年齡34.5歲，平均病史8.7年）隨機(jī)給予 blonanserin (8-24mg/天)或利培酮(2-6mg/天)。精神狀態(tài)簡(jiǎn)易速檢表(MMSE), 韋氏記憶量表(WMS- R) 的邏輯記憶I/II, 威斯康辛卡片分類測(cè)驗(yàn) (WCST), 韋氏成人智力量表(WAIS-R) 的數(shù)字符號(hào)和相似測(cè)驗(yàn)評(píng)估, 還有陽(yáng)性與陰性癥狀量表 (PANSS) 在臨床開(kāi)始前和8周臨床試驗(yàn)后進(jìn)行記錄。平均典型每日處方劑量布南色林為16.3mg，利培酮為3.4mg。試驗(yàn)終點(diǎn)時(shí)，兩組的韋氏記憶量表 (WMS-R) 的邏輯記憶I/II分?jǐn)?shù)和陽(yáng)性與陰性癥狀量表總分?jǐn)?shù)均明顯提高 (布南色林，p=0.01, 0.02, 0.007；利培酮，p=0.01, 0.03, 0.01)。韋氏成人智力量表的數(shù)字編碼測(cè)驗(yàn)分?jǐn)?shù)，布南色林組的提高更明顯(p=0.02)。兩組的認(rèn)知功能測(cè)試分?jǐn)?shù)和陽(yáng)性與陰性癥狀量表總分?jǐn)?shù)沒(méi)有明顯差異。以上試驗(yàn)結(jié)果表明布南色林與利培酮具有同等的臨床療效，兩組治療對(duì)即發(fā)和遲發(fā)的口頭記憶均有益。另外，布南色林對(duì)患者注意力和反應(yīng)速度具有特別的作用。
抗精神分裂癥藥物的市場(chǎng)經(jīng)過(guò)多年的開(kāi)發(fā)，已經(jīng)相當(dāng)成熟。2006年，抗精分藥物在全球市場(chǎng)的銷售額達(dá)162億美元，成為全球第五大治療藥物類別。
近十幾年來(lái)，國(guó)內(nèi)精神分裂癥患病率已經(jīng)表現(xiàn)出上升趨勢(shì)，由1982年的5.69％。上升到1993年的6.55％。據(jù)2002年我國(guó)衛(wèi)生部的通報(bào)，我國(guó)精神分裂癥患者約有800萬(wàn)人，每年新增患病人數(shù)15萬(wàn)人，到2006年將增加到860萬(wàn)人左右。
2006年，全國(guó)樣本醫(yī)院抗精分藥的用藥金額已超過(guò)1.2億元，復(fù)合年增長(zhǎng)率為33.5%，增速不但高于醫(yī)院整體用藥和精神神經(jīng)用藥的增速，也高于安定類用藥大類的增長(zhǎng)，按比例放大后可推算出，全國(guó)醫(yī)院抗精分藥整體用藥金額在10億元以上。
其中，拉動(dòng)市場(chǎng)增長(zhǎng)的主要因素同樣來(lái)自于非典型抗精分藥的突出表現(xiàn)，2006年非典型抗精分藥已占到該市場(chǎng)總份額的95%以上，而傳統(tǒng)抗精分藥的銷量則出現(xiàn)了持續(xù)下滑，其份額由2000年的40%以上降至2006年的不足5%。
布南色林作為最新型非典型抗精神病藥物，可提高最終全面改善級(jí)數(shù)(FGIR)得分且錐體外系不良反應(yīng)發(fā)生率較少，將會(huì)有廣闊的市場(chǎng)前景。
