【項(xiàng)目名稱】度他雄胺原料及軟膠囊
【注冊(cè)分類】化藥3+6類
【劑型】軟膠囊
【規(guī)格】0.5mg
【有效成分】
本品主要成份為度他雄胺（Dutasteride），其化學(xué)名稱為：(5α,17β)-N-{2,5 bis(trifluoromethyl) phenyl}-3-oxo-4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide
化學(xué)式：C27H30F6N2O2
分子量：528.53
CAS號(hào)：164656-23-9
【藥理藥效】
度他雄胺抑制睪酮向雙氫睪酮(DHT)的轉(zhuǎn)化。作為雄激素，DHT存前列腺初期發(fā)育及隨后增大過程中發(fā)揮作用。睪酮經(jīng)5α-還原酶轉(zhuǎn)化為DHT，5α-還原酶有I型和II型兩種同工酶。II型同工酶主要分布在生殖組織，而I型同工酶對(duì)睪酮在皮膚和肝臟中的轉(zhuǎn)化也有作用。
度他雄胺是5α-還原酶I型和II型同工酶的特異性競(jìng)爭(zhēng)抑制劑，能與5α-還原酶形成穩(wěn)定的酶復(fù)合物。對(duì)該酶復(fù)合物進(jìn)行的體內(nèi)及體外解高度檢測(cè)結(jié)果顯示：該復(fù)合物解離度極低。度他雄胺不與人雄激素受體結(jié)合。
【適應(yīng)癥】
治療良性前列腺增生癥(BPH)的中、重度癥狀。
用于中、重度癥狀的良性前列腺增生癥患者，降低急性尿潴留(AUR)和手術(shù)的風(fēng)險(xiǎn)。
治療良性前列腺增生癥(BPH)的中、重度癥狀。
用于中、重度癥狀的良性前列腺增生癥患者，降低急性尿潴留(AUR)和手術(shù)的風(fēng)險(xiǎn)。
【用法用量】
成年人（包括老年人）：
推薦劑量為每次一粒（0.5mg），每日一次，口服。膠囊應(yīng)整粒吞服，不可咀嚼或打開，因?yàn)閮?nèi)容物對(duì)口咽粘膜有刺激作用。膠囊可與食物一起服用也可不與食物一起服用。盡管在治療早期可觀察到癥狀改善，但達(dá)到治療效果需要6個(gè)月。老年人毋需調(diào)整劑量。
【國(guó)內(nèi)外上市信息】
本品由葛蘭素史克研發(fā)，2001年11月獲得FDA批準(zhǔn)上市，商品名：AVODART。2010年12月美國(guó)FDA已批準(zhǔn)BARR公司的首仿。
2010年6月，美國(guó)FDA批準(zhǔn)度他雄胺（0.5mg）和坦索羅辛（0.4 mg）的復(fù)方膠囊劑（Jalyn，葛蘭素史克）上市，用于治療良性前列腺增生（BPH）。
2011年4月我國(guó)批準(zhǔn)進(jìn)口法國(guó)CATALENT FRANCE BEINHEIM SA生產(chǎn)的度他雄胺軟膠囊。
目前本品尚無國(guó)產(chǎn)。
【產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)】
是新型治療前列腺增生的5α-還原酶抑制劑
具有抑制I型5α-還原酶和II型5α-還原酶的雙重作用
抑制I型5α-還原酶的作用是非那雄胺的60倍
對(duì)二氫睪酮的抑制作用呈現(xiàn)快速、徹底、個(gè)體差異小
最大尿流速增加，前列腺體積縮小，減少急性尿潴留的發(fā)生率
【市場(chǎng)前景】
前列腺增生是老年男性常見病之一，一般在40歲后開始發(fā)生增生的病理改變，國(guó)內(nèi)有關(guān)資料統(tǒng)計(jì)，50歲男性的發(fā)病率超過50%，到80歲時(shí)可達(dá)90%。治療前列腺增生的藥物從適應(yīng)癥及臨床效果分析，非常具備開發(fā)研究的價(jià)值，一旦在國(guó)內(nèi)上市，將產(chǎn)生顯著的社會(huì)效益和經(jīng)濟(jì)效益。目前前列腺增生治療方式主要分為手術(shù)治療和藥物治療，但手術(shù)治療需要嚴(yán)格的適應(yīng)癥，而且術(shù)后會(huì)產(chǎn)生許多并發(fā)癥和后遺癥，對(duì)病人有一定的潛在風(fēng)險(xiǎn)，再加上不斷有更多的有效藥物推出，所以除非患者的前列腺增生達(dá)到十分嚴(yán)的地步，否則都是用藥物來治療，以減少手術(shù)所帶來的風(fēng)險(xiǎn)。在藥物治療方面，主要有3大類藥物：①5α-還原酶抑制劑；②α1-腎上腺素受體拮抗劑；③植物藥和中成藥。
非那雄胺上市已經(jīng)超過10年，是目前主要治療前列增生的藥物，其安全性和有效性已得到長(zhǎng)期的臨床驗(yàn)證。度他雄胺，2003年上市，由葛蘭素史克研發(fā)，是新型治療前列腺增生的5α-還原酶抑制劑。本品和非那雄胺的主要區(qū)別為，本品具有抑制I型5α-還原酶和II型5α-還原酶的雙重作用。它抑制I型5α-還原酶的作用是非那雄胺的60倍，對(duì)II型5α-還原酶的抑制作用也很強(qiáng)。與非那雄胺治療效果相比，度他雄胺對(duì)二氫睪酮的抑制作用呈現(xiàn)快速、徹底、個(gè)體差異小的特點(diǎn)。患者接受治療后，最大尿流速增加，前列腺體積縮小，減少急性尿潴留的發(fā)生率。不良發(fā)應(yīng)和非那雄胺差不多。
據(jù)估算，2007年全國(guó)抗前列腺增生藥物市場(chǎng)銷售額約21.8億元，比上年增長(zhǎng)了9.55%，增長(zhǎng)率比2006年略為增長(zhǎng)。市場(chǎng)仍以5α-還原酶抑制劑和α1-腎上腺素受體拮抗劑為主導(dǎo)。
另外前列腺增生逐漸成為老年人的常見病，加上市場(chǎng)中產(chǎn)品變化較少，所以本品作為抗前列腺增生藥物的市場(chǎng)需求龐大，非常具備開發(fā)研究的價(jià)值。
