【藥品名稱】克林霉素磷酸酯維A酸凝膠
【英文名稱】Clindamycin phosphate and Tretinoin Gel
【主要成分】本品為復(fù)方制劑，其主要成分為克林霉素磷酸酯和維A酸。
克林霉素磷酸酯
通用名（英文）：Clindamycin phosphate
分子式：C18H34ClN2O8PS
分子量：504.97
CAS號(hào)：24729-96-2
維A酸
通用名（英文）：Tretinoin
分子式：C20 H28 O2
分子量：300.44
CAS號(hào)：302-79-4
【劑型及規(guī)格】
凝膠劑，克林霉素磷酸酯1.2%，維A酸0.025%
【注冊(cè)分類】
化藥3.2類
【適應(yīng)癥】
用于治療12歲及12歲以上患者尋常痤瘡。
【用法與用量】
局部外用，取適量（豌豆粒大）凝膠在臉部均勻涂一薄層，每日1次，臨睡前用藥。注意不要用于眼、口、鼻等黏膜附近。
【藥理及作用機(jī)制】
克林霉素磷酸酯：
克林霉素磷酸酯吸收后可水解成克林霉素發(fā)揮抗菌作用，克林霉素作用于敏感菌核糖體的50S亞基，阻止肽鏈的延長，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成。試驗(yàn)顯示本品尤對(duì)痤瘡丙酸桿菌具有較好的抗菌活性。
維A酸：
維A酸是維生素A類的衍生物，其確切的作用機(jī)制尚不清楚?，F(xiàn)有證據(jù)表明，局部使用維A酸治療痤瘡（即粉刺）的作用是源于其對(duì)異常毛囊角化的調(diào)節(jié)。毛囊粉刺形成伴有上皮細(xì)胞的過度角化。維A酸促進(jìn)角化細(xì)胞分離，使角化細(xì)胞從毛囊脫落。通過增強(qiáng)毛囊上皮的有絲分裂活性，維A酸還可增加稀薄、疏松粘附角化細(xì)胞的轉(zhuǎn)化率，由于這些作用，粉刺內(nèi)容物被排出，并減少微粉刺及尋常性座瘡先兆皮損的形成。
另外，維A酸通過調(diào)節(jié)表皮細(xì)胞的增殖和分化起作用，此作用由與維A酸結(jié)合的核維A酸受體介導(dǎo)，這些核受體的激活引起基因表達(dá)的改變，維A酸引起基因表達(dá)改變而調(diào)節(jié)皮膚功能的確切作用機(jī)理尚不清楚。
維A酸尚可作用于黑色素細(xì)胞和真皮成纖維細(xì)胞，有助于改善因光損傷所致色素過度沉著，糾正或預(yù)防生理性老化、光輻射等對(duì)真皮結(jié)締組織生化成分及形態(tài)結(jié)構(gòu)引起的異常。
【上市情況】
2006年11月美國FDA批準(zhǔn)FDAMEDICIS公司研發(fā)的克林霉素磷酸酯維A酸凝膠上市，商品名：ZIANA，用于治療12歲及12歲以上患者的尋常痤瘡。2010年7月，美國FDA又批準(zhǔn)了STIEFEL GSK公司研發(fā)生產(chǎn)的同品種上市，商品名：VELTIN。本品還在印度、巴西、智利及印尼等多個(gè)國家上市。
【專利情況】
經(jīng)檢索，目前在我國開發(fā)本品不存在知識(shí)產(chǎn)權(quán)風(fēng)險(xiǎn)。
【產(chǎn)品特點(diǎn)及市場前景】
痤瘡發(fā)病率較高，據(jù)有關(guān)資料報(bào)道，12-25歲的人群中有近80%的人患痤瘡。
凝膠劑是一種新型的外用劑型，用于皮膚表面涂展性好，無油膩感，不污染衣物，透皮吸收速度比乳膏劑快。與外用溶液劑相比，凝膠劑在皮膚表面停留的時(shí)間長，對(duì)皮膚無刺激性。
克林霉素磷酸酯抗菌作用強(qiáng)，毒性小，對(duì)痤瘡丙酸桿菌有較強(qiáng)的抑制作用?？肆置顾亓姿狨ネㄟ^抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)早期合成，抑制了痤瘡棒狀桿菌，并消除了炎癥。
維A酸有抗炎作用，對(duì)毛囊口角質(zhì)形成細(xì)胞增殖和角化有抑制作用，并有溶解粉刺作用，用于治療尋常性痤瘡安全、有效，且耐受性好。
維A酸與克林霉素磷酸酯治療機(jī)制不同，復(fù)方使用克林霉素磷酸酯和維A 酸，對(duì)痤瘡的治療有相加作用，可以提高療效、縮短療程。
