【通用名稱(chēng)】氯雷他定片
【英文名稱(chēng)】Loratadine Tablets
【是否醫(yī)?！渴?
【是否OTC】是
【主要成份】本品每片含氯雷他定10mg，其結(jié)構(gòu)式如下：
分子式：C22H23ClN2O2
分子量：382.88
CAS號(hào)：79794-75-5
輔料為：一水乳糖，玉米淀粉，硬脂酸鎂。
【注冊(cè)分類(lèi)】化藥6類(lèi)
【適應(yīng)癥】
用于緩解過(guò)敏性鼻炎有關(guān)的癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。口服藥物后，鼻和服部癥狀及體征得以迅速緩解。
亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過(guò)敏性皮膚病的癥狀及體征。
【用法用量】
口服
成人及12歲以上兒童：一日1次，一次1片(10毫克)
2歲-12歲兒童：
體重＞30公斤：一日1次，一次1片(10毫克)
體重≤30公斤：一日1次，一次半片(5毫克)
【藥理及作用機(jī)制】
本品為高效、作用持久的三環(huán)類(lèi)抗組胺藥，為選擇性外周H1 受體拮抗劑?？删徑膺^(guò)敏反應(yīng)引起的各種癥狀。
【上市情況】
氯雷他定由Schering-Plough (現(xiàn)在的美國(guó)默克 Merck & Co)公司原研。瑞士的Nycomed Pharma、法國(guó)Sanofi-Aventis（賽諾菲安萬(wàn)特）、意大利的Italfarmaco、日本的Shionogi（鹽野義）及韓國(guó)的YuHan（柳韓）等多個(gè)知名藥企獲得本品的開(kāi)發(fā)許可。本品最早于1989年在英國(guó)上市，同年在德國(guó)、意大利上市，1993年在美國(guó)上市，2002年在日本上市。目前本品在全球110個(gè)國(guó)家和地區(qū)上市，上市速度之快，范圍之廣超乎尋常，并被許多國(guó)家列為非處方用藥。
氯雷他定原料及片劑被英國(guó)藥典BP2012、美國(guó)藥典USP35、歐洲藥典EP7.0等多部藥典收錄。
目前我國(guó)有氯雷他定片劑批準(zhǔn)文號(hào)44個(gè)，按非處方藥（OTC）管理，并被列入國(guó)家醫(yī)保目錄。
【CDE申報(bào)情況】
CDE近期仍有多家氯雷他定片劑的仿制申報(bào)。
【產(chǎn)品特點(diǎn)及市場(chǎng)前景】
隨著工業(yè)社會(huì)的發(fā)展和環(huán)境污染日趨嚴(yán)重，過(guò)敏性疾病發(fā)病率在全球呈上升趨勢(shì)。根據(jù)世界衛(wèi)生組織（WHO）的數(shù)據(jù)，目前全球約有2.5億人罹患過(guò)敏性疾病，且該病發(fā)病率迅猛上升。2010年，全球已有40％~50％的人患過(guò)敏癥。WHO已把過(guò)敏性疾病列為21世紀(jì)需重點(diǎn)研究和防治的三大疾病之一。
組胺是過(guò)敏反應(yīng)物質(zhì)之一，它廣泛存在于全身組織細(xì)胞中。由于抗原抗體反應(yīng)或接觸某些物質(zhì)和物理刺激，組胺從細(xì)胞中釋放出來(lái)，與各種靶細(xì)胞中的特異受體結(jié)合，產(chǎn)生一系列生理反應(yīng)，即表現(xiàn)為人們常見(jiàn)的皮膚紅腫、瘙癢、斑塊和喉及胃腸痙攣、過(guò)敏性鼻炎等。一直以來(lái)，抗組胺藥物廣泛應(yīng)用于過(guò)敏性疾病的脫敏治療。上世紀(jì)40年代初，科學(xué)家發(fā)現(xiàn)抗組胺藥物苯海拉明，從此揭開(kāi)過(guò)敏性疾病治療新篇章。上世紀(jì)80年代以來(lái)，研究人員研制出一系列新型抗組胺藥，可選擇性地阻斷外周H1受體，親脂性小，分子量大，不易透過(guò)血腦屏障，無(wú)中樞抑制作用，無(wú)抗膽堿能活性，抗組胺藥物治療因此前進(jìn)了一大步。
根據(jù)與組胺競(jìng)爭(zhēng)的靶細(xì)胞受體不同，抗組胺類(lèi)藥物分為H1受體拮抗劑、H2受體拮抗劑、H3受體拮抗劑、H4受體拮抗劑。氯雷他定是一種長(zhǎng)效、無(wú)中樞鎮(zhèn)靜作用、無(wú)抗膽堿能機(jī)理的第二代H1受體拮抗劑。該藥抗炎、抗過(guò)敏作用強(qiáng)，口服吸收快，其活性產(chǎn)物作用時(shí)間長(zhǎng)達(dá)24小時(shí)(長(zhǎng)效)，通過(guò)肝臟代謝，廣泛用于各種變態(tài)反應(yīng)皮膚病、過(guò)敏性鼻炎，輔助治療支氣管哮喘。
本品上市以來(lái)以長(zhǎng)效、速效和不良反應(yīng)極小向傳統(tǒng)抗組胺藥物發(fā)起挑戰(zhàn)，市場(chǎng)迅速擴(kuò)展，如今已在全球110個(gè)國(guó)家和地區(qū)上市，并被許多國(guó)家列為非處方用藥。該品在國(guó)際市場(chǎng)的銷(xiāo)售額增長(zhǎng)迅猛，成為全球最暢銷(xiāo)的抗組胺藥。氯雷他定的暢銷(xiāo)帶動(dòng)著抗組胺類(lèi)藥物整體市場(chǎng)的增長(zhǎng)。
該品專(zhuān)利期滿(mǎn)后，僅2003年，我國(guó)就批準(zhǔn)了60多個(gè)氯雷他定仿制藥生產(chǎn)項(xiàng)目。2004年氯雷他定用藥金額顯著增長(zhǎng)，增長(zhǎng)率達(dá)到48%，近兩年其增長(zhǎng)趨于緩和，但至今一直保持16%以上的增長(zhǎng)率，穩(wěn)居抗組胺類(lèi)藥物銷(xiāo)售榜首。2006年在抗組胺藥物中占據(jù)37.4%的份額，增長(zhǎng)率為21.3%。從抗組胺處方藥市場(chǎng)來(lái)看，氯雷他定依然撐起抗組胺藥的半壁江山，是被看好的品種，我國(guó)制藥企業(yè)開(kāi)發(fā)該市場(chǎng)的空間仍很大。但隨著眾多競(jìng)爭(zhēng)者的加入，該市場(chǎng)很可能在很短的時(shí)間內(nèi)出現(xiàn)價(jià)格戰(zhàn)，總體市場(chǎng)增幅減小，之后趨于平衡。抗組胺藥物醫(yī)院市場(chǎng)近4年銷(xiāo)售額平均增長(zhǎng)率依然高達(dá)19.94%.隨著地氯雷他定和左西替利嗪上市,國(guó)內(nèi)抗組胺藥物市場(chǎng)已呈現(xiàn)群雄逐鹿的局面.
