【藥品名稱】甲磺酸加替沙星片
【英文名稱】Gatifloxacin Mesylate Tablets
【主要成分】本品的主要成分為甲磺酸加替沙星。
化學(xué)名稱：1-環(huán)丙基-6-氟-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-8-甲氧基-1、4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸甲磺酸鹽；
分子式：C19H22FN3O4?CH3SO3H
分子量：471.50
【藥理及作用機制】
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓撲異構(gòu)酶IV，從而抑制細菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過程。體外試驗和臨床使用結(jié)果均表明，本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：
1.革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌 （僅限于對甲氧西林敏感的菌株）、肺炎鏈球菌 （對青霉素敏感的菌株）。
2.革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。
3.其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。
【適應(yīng)癥】
用于治療敏感菌株引起的度以上的下列感染疾?。郝灾夤苎准毙园l(fā)作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄球菌所致。急性鼻竇炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。社區(qū)獲得性肺炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體或嗜肺軍團菌等所致者。單純性或復(fù)雜性泌尿道感染 （膀胱炎）：由大腸埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇異變形桿菌等所致者。腎孟腎炎：由大腸埃希氏菌等所致。單純性尿道和宮頸淋?。河赡紊芮蚓?。女性急性單純性直腸感染：由奈瑟淋球菌所致。在治療之前，為了分離鑒定致病微生物及確定其對加替沙星的敏感性，應(yīng)做適當(dāng)?shù)呐囵B(yǎng)和敏感性試驗。但在獲得細菌檢查結(jié)果之前即可開始本品治療。得到細菌學(xué)檢查結(jié)果后，可以繼續(xù)合適的治療。
【用法與用量】
口服，每次100-200mg，每天2次，每日最大用量400mg。
【規(guī)格】0.1g；0.2g；0.4g
【上市情況】
加替沙星由日本Kyorin制藥公司原研，1999年首先在美國和墨西哥上市，2001年在加拿大、澳大利亞、德國、印度上市，2002年在馬來西亞、日本、荷蘭、中國上市。
甲磺酸加替沙星及其片劑在我國的注冊批準信息如下表：
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藥品通用名
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甲磺酸加替沙星
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甲磺酸加替沙星片
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英文名
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gatifloxacin mesilate
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gatifloxacin mesylate tablets
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申請分類
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新藥
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新藥
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申請限制
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過渡期2008-8-26
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過渡期2009-6-23
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限制到期日
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2008-08-26
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2009-06-23
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批準日期
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2003-08-27
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2004-06-24
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【品種特點】
加替沙星為第四代喹諾酮類抗菌藥物，抗菌作用強，抗菌譜廣，除對革蘭陰性菌、非典型和苛養(yǎng)微生物具有抗菌作用外，由于其在Ｃ７位哌嗪環(huán)上的甲基取代及Ｃ８位的甲氧基取代，加替沙星增強了對革蘭陽性菌的作用，并且耐藥的發(fā)生率降低?？偟恼f來，加替沙星對革蘭陽性菌和苛養(yǎng)菌的體外活性與當(dāng)前臨床使用的其它氟喹諾酮類相似或更強，包括肺炎鏈球菌（肺炎球菌）、綠色鏈球菌、β溶血性鏈球菌、流感嗜血桿菌和卡他摩拉菌。同時加替沙星其作用機制與其它抗菌藥物完全不同，對已對β內(nèi)酰胺類藥物產(chǎn)生耐藥性的流感桿菌、葡萄球菌、淋球菌、肺炎鏈球菌等仍具有抗菌活性。加替沙星有抑制螺旋酶的作用，由等位基因特異性地通過8-甲氧基團產(chǎn)生抑制和殺滅細菌活性，對耐喹諾酮的細菌也有效，與非喹諾酮類藥物無交叉耐藥。加替沙星以DNA螺旋酶（DNA gyrase）為靶酶，主要與α螺旋單位結(jié)合構(gòu)成螺旋酶-DNA復(fù)制而起一殺菌作用。該藥口服易吸收，靜注與口服具有等效性。此外，它對衣原體、支原體、分枝桿菌和厭氧菌等也有強大的殺滅作用，臨床應(yīng)用廣泛,是目前治療社區(qū)獲得性肺炎的一線藥物。
【專利情況】
經(jīng)檢索，目前仿制本品不存在知識產(chǎn)權(quán)風(fēng)險。
