【藥品名稱(chēng)】甲磺酸溴隱亭片
【英文名稱(chēng)】Bromocriptine Mesylate Tablets
【主要成分】本品的主要成分為甲磺酸溴隱亭，其化學(xué)名稱(chēng)為2-溴麥角環(huán)肽-單甲磺酸鹽。
分子式：C32H40BrN5O5·CH4O3S
分子量：750.70
CAS號(hào)：22260-51-1
【劑型及規(guī)格】
1.用于2型糖尿?。?.8mg片劑。
2.用于內(nèi)分泌系統(tǒng)和神經(jīng)系統(tǒng)適應(yīng)癥：2.5mg片劑、5mg膠囊；
【注冊(cè)分類(lèi)】：
3.1+3.4（II型糖尿?。?
3.1+6（高泌乳素血癥相關(guān)的機(jī)能障礙、肢端肥大癥、帕金森氏?。?
【適應(yīng)癥】
1.用于治療單靠飲食控制和運(yùn)動(dòng)無(wú)法控制血糖水平的II型糖尿病成人患者。
2.高泌乳素血癥相關(guān)的機(jī)能障礙、肢端肥大癥、帕金森氏病。
【用法與用量】
1.用于治療單靠飲食控制和運(yùn)動(dòng)無(wú)法控制血糖水平的II型糖尿病成人患者：晨起2h內(nèi)與食物共服，每日1次，每次1.6mg~4.8mg。
2.用于高泌乳素血癥相關(guān)的機(jī)能障礙、肢端肥大癥、帕金森氏?。翰椭蟹?，1.25mg（半片）/次，每天2-3次（詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）。
【藥理及作用機(jī)制】
1.治療糖尿?。?
本品為多巴胺受體興奮劑，其控制血糖的作用機(jī)制尚未明確。文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)溴隱亭的快速釋放劑型就是在外周如脂肪組織及肝臟的同步脈沖式給藥，其產(chǎn)生的一系列下游生化反應(yīng)反饋至中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使SCN（視交叉上核神經(jīng)元）和中樞神經(jīng)系統(tǒng)其他地方的多巴胺活性增加，同時(shí)減少了VMH（腹內(nèi)側(cè)下丘腦）分泌去甲腎上腺素和5-HT，從而改善糖耐量異常及胰島素抵抗。
2.治療高泌乳素血癥和肢端肥大癥：
溴隱亭是一種多巴胺受體激動(dòng)劑，能抑制垂體前葉激素泌乳素的分泌，而不影響其它垂體激素的正常水平，且能降低肢端肥大癥患者已升高的生長(zhǎng)激素（GH）的水平。
治療帕金森?。?
帕金森病由多巴胺丟失引起，溴隱亭可直接興奮紋狀體的多巴胺受體，從而起到治療作用。
【上市情況】
1978年6月美國(guó)FDA批準(zhǔn)了諾華（Novartis）的甲磺酸溴隱亭用于高泌乳素血癥相關(guān)的機(jī)能障礙、肢端肥大癥、帕金森氏病，商品名Parlodel，劑型規(guī)格分別為2.5mg片劑和5mg膠囊。2009年5月美國(guó)FDA又批準(zhǔn)了Veroscience公司生產(chǎn)的甲磺酸溴隱亭用于治療單靠飲食控制和運(yùn)動(dòng)無(wú)法控制血糖水平的II型糖尿病成人患者，商品名Cycloset，劑型片劑，規(guī)格0.8mg。目前美國(guó)已有4家仿制藥獲批上市。
我國(guó)2001年1月批準(zhǔn)Novartis的Parlodel進(jìn)口，2011年3月25日又批準(zhǔn)了匈牙利吉瑞大藥廠(chǎng)的佰莫亭進(jìn)口，均用于高泌乳素血癥相關(guān)的機(jī)能障礙、肢端肥大癥、帕金森氏病。
目前我國(guó)尚未批準(zhǔn)其用于II型糖尿病，該適應(yīng)癥屬于3.4類(lèi)。
【專(zhuān)利情況】
經(jīng)檢索，目前在我國(guó)開(kāi)發(fā)甲磺酸溴隱亭不存在知識(shí)產(chǎn)權(quán)風(fēng)險(xiǎn)。
【產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)】
1.治療2型糖尿?。?
（1）治療2型糖尿病的口服一線(xiàn)用藥；
（2）第一個(gè)符合FDA于2008年12月新頒布的心血管方面安全性指南的糖尿病藥物；
（3）快速釋放，同步脈沖式給藥方式可改善胰島素抵抗及控制血糖。
2.治療內(nèi)分泌系統(tǒng)和神經(jīng)系統(tǒng)適應(yīng)癥：
（1）適應(yīng)癥廣，市場(chǎng)需求量大；
（2）國(guó)內(nèi)臨床使用僅靠進(jìn)口，同類(lèi)競(jìng)爭(zhēng)品種少；
（3）臨床應(yīng)用已有30多年，安全性已得到廣泛認(rèn)可；
（4）是目前國(guó)內(nèi)外治療高泌乳素血癥的首選方案。