國(guó)外上市情況:
本品由Eli Lilly禮來(lái)公司研制, 2008年5月20日由ADOLOR在美國(guó)上市,上市劑型為膠囊劑,規(guī)格:12MG ,商品名:ENTEREG,目前僅在美國(guó)上市。
專(zhuān)利:
本品化合物專(zhuān)利EP 506478; eidem, US 5250542 (1992, 1993 both to Lilly)為93年以前的專(zhuān)利,有在中國(guó)的同族,但只保護(hù)了方法(CN1065455哌啶衍生物1992.03.28)且該專(zhuān)利將于2012年到期,另有一些合成方法的專(zhuān)利。
項(xiàng)目簡(jiǎn)介:
愛(ài)維莫潘(Alvimopan)用于腸道切除術(shù)后患者的胃腸道功能早期恢復(fù),商品名為Entereg,為一種新型的外周μ型阿片受體拮抗劑,臨床上用于手術(shù)以及使用阿片類(lèi)藥物導(dǎo)致的胃腸功能紊亂,特發(fā)性便秘以及腸易激綜合癥等。
【市場(chǎng)前景】
術(shù)后腸阻塞(Post-operative ileus,POI)見(jiàn)于所有腹部手術(shù)之中,其發(fā)生機(jī)理較為復(fù)雜,目前尚不完全清除,主要表現(xiàn)為:腹痛、惡心、嘔吐、不能進(jìn)食、腹部膨脹/脹氣、排便延遲等。POI給患者術(shù)后恢復(fù)帶來(lái)麻煩,并推延長(zhǎng)患者住院時(shí)間,造成很大的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān),如何克服POI和盡快恢復(fù)患者胃腸道功能一直是手術(shù)后的難題。目前臨床上尚無(wú)特殊的藥物進(jìn)行治療,主要的方法是一些簡(jiǎn)單的支持治療,效果很不理想。因此開(kāi)發(fā)一種療效明確、安全性好的藥物對(duì)POI的治療以及改善腹部手術(shù)患者的預(yù)后具有重要意義。愛(ài)維莫潘是目前該領(lǐng)域內(nèi)唯一的一個(gè)具有良好臨床、市場(chǎng)前景的藥物,其獨(dú)特的外周作用機(jī)理使得其具有很高的靶向特點(diǎn)。愛(ài)維莫潘進(jìn)對(duì)胃腸道的μ型阿片受體發(fā)揮拮抗作用,由于不能透過(guò)血腦屏障,因此對(duì)由中樞神經(jīng)介導(dǎo)的阿片效應(yīng)沒(méi)有影響,不影響手術(shù)中阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥物的使用。愛(ài)維莫潘具有療效確切,不良反應(yīng)小的優(yōu)勢(shì),其在手術(shù)的應(yīng)用中具有良好的前景。