【項(xiàng)目名稱】注射用蘭索拉唑
【注冊(cè)分類】化藥6類
【申請(qǐng)分類】生產(chǎn)
【監(jiān)測(cè)期】監(jiān)測(cè)期至2011年05月21日
【是否醫(yī)保】是
【劑型】?jī)龈煞坩槃?
【規(guī)格】30mg
【有效成分】本品主要成分為蘭索拉唑
通用名：蘭索拉唑
英文名：Lansoprazole
化學(xué)名：（±）-2[[[3-甲基-4-（2,2,2-三氟乙氧基）-2-吡啶基]甲基]亞硫?；鵠苯并咪唑。
分子式：C16H14F3N3O2S
分子量：369.36
CAS號(hào)：103577-45-3
【藥理藥效】
蘭索拉唑?qū)儆谫|(zhì)子泵抑制劑。本藥分布于胃粘膜壁細(xì)胞的酸性環(huán)境后，轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘拇x物。這種代謝物與存在于酸生成部位的H+,K+-ATP酶的巰基結(jié)合，通過抑制H+,K+-ATP酶的活性而抑制酸分泌。
蘭索拉唑抑制胃酸分泌作用呈劑量依賴性，藥后24小時(shí)內(nèi)對(duì)基礎(chǔ)和刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。健康成人1次30mg，一日2次靜脈給藥，可見持續(xù)的胃酸分泌抑制作用。
有報(bào)道在酸性條件下，血液凝固與血小板聚集受到很大損害。血液凝固所形成的纖維蛋白，在酸性條件下可被胃蛋白酶溶解。本藥通過升高胃內(nèi)pH值而改善血液凝固與血小板聚集功能，抑制胃蛋白酶的活性而發(fā)揮抑制出血的作用。另外，在酸性條件下，胃的損傷粘膜的修復(fù)受到抑制，本藥通過抑制酸分泌而使胃內(nèi)pH值上升，促進(jìn)損傷粘膜的修復(fù)。
【適應(yīng)癥】
用于口服療法不適用的伴有出血的十二指腸潰瘍。
【用法用量】
靜脈滴注：通常成年人一次30mg,用0.9％氯化鈉注射液100ml溶解后，一日2次，推薦靜滴時(shí)間30分鐘，療程不超過7天
【國(guó)內(nèi)外上市信息】
蘭索拉唑由日本武田研發(fā)，最早于1991年由Takeda/Aventis （現(xiàn)在的 Sanofi-Aventis）在法國(guó)上市，商品名Lanzor。目前已在全球超過98個(gè)國(guó)家和地區(qū)上市。
注射用蘭索拉唑也由日本武田研發(fā)，2004年5月在美國(guó)獲批，2006.12在日本獲批。目前在我國(guó)注射用蘭索拉唑共有4家獲批，首家為江蘇奧賽康，批準(zhǔn)日期2008-05-22， 批準(zhǔn)類型化藥3.3類；可獲得3年監(jiān)測(cè)期，至2011年05月21日。監(jiān)測(cè)期已過，可仿制。
【原料藥情況】
國(guó)內(nèi)目前銷售蘭索拉唑原料藥的廠家有多家，市場(chǎng)報(bào)價(jià)約在3500元/kg到5000元/kg。
【知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況】
本品化合物專利為EP174726（JP，16 August 1984），該專利無中國(guó)同族且已過期期。注射用蘭索拉唑美國(guó)橙皮書制劑專利US7396841（到期日Aug 17, 2021），經(jīng)檢索該專利無中國(guó)同族。國(guó)內(nèi)僅有幾個(gè)制劑專利，我公司已充分重視，目前的工藝可避開專利，不存在侵權(quán)風(fēng)險(xiǎn)。
【產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)及市場(chǎng)前景分析】
蘭索拉唑（Lansoprazole）系繼奧美拉唑（Omeprazo1e）之后由武田公司開發(fā)的世界上的第二個(gè)質(zhì)子泵抑制劑類抗?jié)兯帯?992年初本品由武田制藥廠和Houde公司（屬Roussel Uclaf公司）在法國(guó)正式投放市場(chǎng)。
質(zhì)子泵抑制劑為高效治療潰瘍性疾病的藥物，它是通過抑制胃壁細(xì)胞中H+/K+-APS酶而實(shí)現(xiàn)抑制消化道的酸分泌。它是通過在胃壁細(xì)胞的細(xì)管酸性環(huán)境中轉(zhuǎn)變成有活性的亞磺酰胺衍生物，該活性物連接到H+，K+-腺苷三磷酸（ATP）酶的巰基上（H+，K+- ATP酶催化胃酸分泌過程的最后一步），所以鈍化了H+，K+- ATP酶，抑制了中樞及外周兩者調(diào)節(jié)的胃酸分泌。
消化系統(tǒng)疾病是常見的多發(fā)病之一，主要是因吸煙、飲酒、情緒緊張、藥物刺激引起，胃腸疾病發(fā)病率約占人口的10～12%。據(jù)統(tǒng)計(jì)，美國(guó)胃腸疾病發(fā)病率男性為10%，女性為5%；日本為5～10%；德國(guó)為12.3%。我國(guó)胃腸疾病平均發(fā)病率為11.43%，上海居民發(fā)病率高達(dá)30.23%，占上海居民常見病和多發(fā)的第二位，據(jù)IMS統(tǒng)計(jì)，2000年全球消化/代謝類用藥銷售額為337.85億美元，較1999年增長(zhǎng)了8%。因社會(huì)的發(fā)展，生活節(jié)奏加快，胃腸疾病的發(fā)病率還有逐年升高的趨勢(shì)，此類疾病的藥物市場(chǎng)也將穩(wěn)步增長(zhǎng)。排在2000年世界暢銷前200位的胃腸疾病藥物有奧美拉唑（第1位）、蘭索拉唑（第6位）、法莫替丁（第44位）、雷尼替?。ǖ?0位）、尼扎替?。ǖ?52位）、西沙必利（第166位）和替普瑞酮（第180位）。由此可以看出蘭索拉唑在抗胃腸疾病的地位，因此開發(fā)注射用蘭索拉唑具有重要的經(jīng)濟(jì)和社會(huì)意義。
