【項目名稱】普拉格雷原料及片劑
【注冊分類】化藥4+4類
【劑型】原料+片劑
【規(guī)格】片劑：5mg/片；10mg/片
【有效成分】本品主要成分為普拉格雷；
通用名：普拉格雷
英文名：Prasugrel
化學(xué)名：2-[2-(乙酰氧基)-6，7-二氫噻吩并[3，2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-環(huán)丙基-2-(2-氟苯基)乙酮
分子式：C20H20FNO3S
分子量：373.44
CAS號：186826-86-8
【藥理藥效】
普拉格雷為一新的口服有效噻吩并吡啶類藥物。與氯吡格雷一樣，普拉格雷也是一個無活性的前體藥物，需經(jīng)細胞色素P450酶系代謝轉(zhuǎn)化至活性代謝物后才能不可逆地抑制血小板上的P2Y12二磷酸腺苷受體。普拉格雷的療效優(yōu)于氯吡格雷，這可以其藥動學(xué)性質(zhì)改善得到解釋：普拉格雷具有更高的前體藥物至活性代謝物轉(zhuǎn)化率以及更高的生物利用度，所以起效更快并能降低個體間的療效差異，更大程度地降低主要缺血性心血管事件發(fā)生率。
【適應(yīng)癥】
用于以下經(jīng)皮冠狀動脈介入術(shù)后置入支架的急性冠脈綜合征的（ACS）患者預(yù)防心血管血栓形成（包括支架血栓癥）：
不穩(wěn)定型心絞痛（UA）和非ST段抬高心肌梗死（NSTEMI）的患者。
急性ST段抬高心肌梗死（STEMI）初期或PCI延遲的患者。
【用法用量】
先服用60mg的負荷劑量，然后維持劑量為10mg，每日一次。
患者應(yīng)同時服用阿司匹林75-325mg。食物不影響本品作用。
體重＜60kg的患者與體重≥60kg的患者相比，服用10mg劑量時，會增加出血的風(fēng)險性，建議改成5mg的維持劑量。
【國內(nèi)外上市信息】
本品由第一三共制藥和禮來合作開發(fā)，2009年2月首次在歐盟上市，用于預(yù)防已接受急診和將進行延遲經(jīng)皮冠脈干預(yù)術(shù)的急性冠脈綜合征患者的動脈粥樣硬化性血栓形成事件。劑型為5mg、10mg的片劑。2009年7 月又獲美國FDA批準(zhǔn)。
國內(nèi)尚未上市。
【知識產(chǎn)權(quán)情況】
普拉格雷化合物專利至2012年，但有鹽酸鹽，馬來酸鹽的用途專利至2021，需要改鹽做4類。
【產(chǎn)品優(yōu)勢】
1.臨床研究證明，普拉格雷具有比目前主流藥物氯吡格雷更好的抗凝血效果，與后者相比，服用新藥的病人心臟病發(fā)作、中風(fēng)、因心臟病死亡的綜合風(fēng)險要低20%，并且見效快，療效好，有良好的耐藥性及生物利用度，毒性也較低。應(yīng)用普拉格雷可以很好地改善和預(yù)防心血管疾病的發(fā)生。
2.屬于歐盟、美國等ICH執(zhí)行國批準(zhǔn)上市藥物，國內(nèi)申報的廠家少，有望成為前幾家申報的單位。普拉格雷屬于4類新藥，具有3年新藥監(jiān)測期。首家上市可以自主定價
【市場前景】
近年來，心血管疾病發(fā)病率呈上升趨勢，已嚴重危害人類健康，是當(dāng)前導(dǎo)致殘疾和死亡的首要因素。
與氯吡格雷相比，普拉格雷的藥效學(xué)具有以下4個優(yōu)點：起效快；作用強、療效高；血藥濃度穩(wěn)定、作用持久；個體差異小、心血管不良事件較少。臨床研究證明，氯吡格雷僅顯示中效抗血小板作用。體內(nèi)外試驗表明，欲達到同樣療效，普拉格雷使用劑量僅是氯吡格雷的1 /10、噻氯吡啶的1 /100；在同樣給予負荷劑量時，普拉格雷30 mg可使IPA達到60. 7%；而300 mg氯吡格雷的IPA僅為20%～40%。
2008年，全球口服抗血小板藥物市場價值約達125億美元（占總抗血栓形成藥物市場的58%），其中在美國的銷售額為51億美元，占該市場的4l%份額。有關(guān)分析家們預(yù)測，普拉格雷可能在2013年達到年銷售額15億美元。
綜上所述，普拉格雷的市場前景廣闊，及時開發(fā)，可搶占先機。