【項目名稱】阿齊沙坦原料及片劑
【注冊分類】化藥3.1類
【劑型】片劑
【規(guī)格】20mg/片、40mg/片
【有效成分】
本品有效成分為阿齊沙坦（Azilsartan），其化學(xué)名稱為：2-乙氧基-1-[[2'-(4,5-二氫-5-氧代-1,2,4-惡二唑-3-基)聯(lián)苯-4-基]甲基]苯并咪唑-7-羧酸
分子式：C25H20N4O5
分子量：456.45
CAS號：147403-03-0
【藥理藥效】
阿齊沙坦屬血管緊縮素II受體抑制劑，通過阻斷血管緊縮素II受體的活動而達(dá)到降低血壓的效果。對于很多患者，已上市的多個ARBs中，僅抑制腎素-醛固酮系統(tǒng)（RAS）活性并不能很好的控制血壓和降低心血管疾病及糖尿病的風(fēng)險。而新一代選擇性AT1亞型血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑阿齊沙坦與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)類降壓藥物相比，具有平穩(wěn)降壓、不會引起干咳的優(yōu)點。
【適應(yīng)癥】
用于高血壓治療。
【用法用量】
口服。成人1天1次，1次20mg，可根據(jù)癥狀、年齡等因素適當(dāng)增減，但1天最大劑量不得超過40mg。
【國內(nèi)外上市信息】
阿齊沙坦（azilsartan）是新一代選擇性AT1亞型血管緊張素II受體拮抗劑（ARBs）類抗高血壓藥，由日本武田制藥開發(fā)，2012年1月由武田制藥首次在日本上市。
【知識產(chǎn)權(quán)情況】
本品化合物專利92105152.2（日本武田，1992-06-26）已無權(quán)。此外，武田的用途專利200580013073.3和200810170146.5只保護(hù)了阿齊沙坦“酯”，因此目前申報本品（阿齊沙坦及其片劑）不存在知識產(chǎn)權(quán)問題。
【產(chǎn)品優(yōu)勢】
新一代選擇性AT1亞型血管緊張素II受體拮抗劑(ARBs)；
不僅拮抗血管緊張素II的1型受體（AT1受體），還可能通過多種機(jī)制降低心血管疾病及糖尿病的風(fēng)險；
較好療效，不良反應(yīng)發(fā)生率較低，依從性較好。
【市場前景】
高血壓是最常見的心血管病，是全球范圍內(nèi)的重大公共衛(wèi)生問題。2004年的中國居民營養(yǎng)與健康現(xiàn)狀調(diào)查結(jié)果顯示，我國18歲及以上居民高血壓患病率為18.8%，估計全國患病人數(shù)超過1.6億。與1991年相比，患病率上升31%，患病人數(shù)增加約7 000多萬人。
1998年，我國腦血管病居城市居民死亡原因的第二位，在農(nóng)村居首位。全國每年死亡超過100萬，存活的患者約500萬～600萬，其中75%以上留有不同程度的殘疾，給個人、家庭和社會造成了沉重的負(fù)擔(dān)。而腦卒中的主要危險因素是高血壓。同時，血壓升高還是多種疾病的導(dǎo)火索，會使冠心病、心力衰竭及腎臟疾患等疾病的發(fā)病風(fēng)險增高。由于部分高血壓患者并無明顯的臨床癥狀，高血壓又被稱為人類健康的“無形殺手”。因此提高對高血壓病的認(rèn)識，對早期預(yù)防、及時治療有極其重要的意義。
2011年國內(nèi)“沙坦類”藥物市場已達(dá)到了45億元的市場規(guī)模，占抗高血壓市場33.17%。其中：22個城市樣本醫(yī)院沙坦類藥物銷售額已超過了10億元，同比上一年的增長幅度超過了17%。阿齊沙坦作為新的血管緊縮素II受體抑制劑，其療效已經(jīng)引起了業(yè)界的廣泛關(guān)注，市場前景可期。
