12月28日，中國國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心（CDE）公示，先聲藥業(yè)自研乳腺癌創(chuàng)新藥SCR-6852膠囊（SIM0270）已獲得臨床試驗默示許可，擬用于雌激素受體陽性（ER+），人類表皮生長因子受體2陰性（HER2-）乳腺癌。公開資料顯示，SIM0270為新一代口服選擇性雌激素受體降解劑（SERD），有望穿透血腦屏障，為乳腺癌腦轉移患者提供新的療法。
乳腺癌是全球高發(fā)癌癥，患者基數大，疾病負擔重，腦轉移患者更是缺乏有效的藥物治療手段。ER+/HER2-是乳腺癌中最常見的一種亞型（約占80%），這類乳腺癌的發(fā)生發(fā)展與雌激素密切相關，約有30%的患者會在治療過程中發(fā)生耐藥，導致疾病復發(fā)或轉移，影響患者的生活質量和生存期。此外，約有15%的ER+晚期乳腺癌患者存在腦轉移，且發(fā)生率正在上升。
公開資料顯示，SIM0270是先聲藥業(yè)自主研發(fā)的新一代口服SERD。它的研發(fā)從腦轉移未滿足的治療需求出發(fā)，在保持現(xiàn)有口服SERD分子各項特性和療效的情況下，對分子結構進行了差異化創(chuàng)新，使其具有高效的血腦屏障通透性。
在動物實驗中，SIM0270的腦血比（腦部的藥物濃度相對血液的藥物濃度的比值），較同類化合物高出4~10倍，表明其可以高效透過血腦屏障，在腦部達到有效藥物濃度。在ER+乳腺癌腦原位模型上，SIM0270組小鼠的腦部腫瘤顯著縮小，且生存期延長，進一步驗證了SIM0270具備未來應用于乳腺癌腦轉移患者的潛力。該臨床前結果已發(fā)表在2021年美國癌癥研究協(xié)會年會（AACR）上。
先聲藥業(yè)早前新聞稿指出，在臨床前研究中，SIM0270不僅在藥效表現(xiàn)上顯著優(yōu)于第一代SERD藥物，而且相比于其他在研二代SERD化合物，能更高效地穿透血腦屏障，有望為乳腺癌腦轉移患者提供新的療法。
